Mekanisme tindakan
Efedrin adalah amina simpatomimetik. Mekanisme utama dari tindakan sangat tergantung pada stimulasi tidak langsung terhadap sistem reseptor adrenergik, yang merupakan bagian dari sistem saraf simpatik (SNS), dengan meningkatkan kegiatan noradrenalin di-post-sinaptik α dan β-reseptor. Kehadiran interaksi langsung dengan α-reseptor adalah tidak mungkin, tapi masih kontroversial. Aksi pada sistem saraf pusat (SSP) adalah terbatas karena hanya efedrin melintasi penghalang darah-otak lemah dan tidak sangat efisien .
Kehadiran kelompok N-metil penurunan afinitas mengikat pada reseptor α-, dibandingkan dengan norephedrine. Di sisi lain mengikat efedrin lebih baik daripada N-methylephedrine, yang memiliki kelompok metil tambahan pada atom-N. Juga orientasi sterik kelompok hidroksil adalah penting untuk aktivitas reseptor mengikat dan fungsional.
Efedrin adalah amina simpatomimetik. Mekanisme utama dari tindakan sangat tergantung pada stimulasi tidak langsung terhadap sistem reseptor adrenergik, yang merupakan bagian dari sistem saraf simpatik (SNS), dengan meningkatkan kegiatan noradrenalin di-post-sinaptik α dan β-reseptor. Kehadiran interaksi langsung dengan α-reseptor adalah tidak mungkin, tapi masih kontroversial. Aksi pada sistem saraf pusat (SSP) adalah terbatas karena hanya efedrin melintasi penghalang darah-otak lemah dan tidak sangat efisien .
Kehadiran kelompok N-metil penurunan afinitas mengikat pada reseptor α-, dibandingkan dengan norephedrine. Di sisi lain mengikat efedrin lebih baik daripada N-methylephedrine, yang memiliki kelompok metil tambahan pada atom-N. Juga orientasi sterik kelompok hidroksil adalah penting untuk aktivitas reseptor mengikat dan fungsional.
Indikasi
Dalam pengobatan Cina tradisional, efedrin telah digunakan dalam perawatan asma dan bronkitis selama berabad-abad
Baik efedrin dan pseudoefedrin bertindak sebagai bronkodilator, tapi pseudoefedrin mempunyai efek lebih sedikit. Keduanya juga meningkatkan tekanan darah, dengan kembali pseudoefedrin yang jauh kurang efektif.
Sebuah ECA stack adalah suplemen yang populer yang diambil oleh pembangun tubuh untuk mengurangi lemak tubuh sebelum kompetisi.
Selama bertahun-tahun, US Coast Guard direkomendasikan efedrin bersama-sama dengan dosis 25 mg sama prometazin untuk pelaut untuk memerangi mabuk laut. Promethazine mengelola perkelahian mual dan efedrin rasa kantuk berikutnya. Sering disebut sebagai koktail Coast Guard, efedrin mungkin masih tersedia untuk resep untuk tujuan ini.
Dalam pengobatan Cina tradisional, efedrin telah digunakan dalam perawatan asma dan bronkitis selama berabad-abad
Baik efedrin dan pseudoefedrin bertindak sebagai bronkodilator, tapi pseudoefedrin mempunyai efek lebih sedikit. Keduanya juga meningkatkan tekanan darah, dengan kembali pseudoefedrin yang jauh kurang efektif.
Sebuah ECA stack adalah suplemen yang populer yang diambil oleh pembangun tubuh untuk mengurangi lemak tubuh sebelum kompetisi.
Selama bertahun-tahun, US Coast Guard direkomendasikan efedrin bersama-sama dengan dosis 25 mg sama prometazin untuk pelaut untuk memerangi mabuk laut. Promethazine mengelola perkelahian mual dan efedrin rasa kantuk berikutnya. Sering disebut sebagai koktail Coast Guard, efedrin mungkin masih tersedia untuk resep untuk tujuan ini.
Efek samping
obat reaksi (ADR) yang lebih umum dengan administrasi sistemik (misalnya injeksi atau oral) dibandingkan dengan administrasi topikal (misalnya instillations hidung). ADR yang terkait dengan terapi efedrin meliputi:
• Kardiovaskular: takikardi, aritmia jantung, angina pectoris, vasokonstriksi dengan hipertensi
• dermatologis: kemerahan, berkeringat, jerawat vulgaris
• Gastrointestinal: anoreksia, mual
• kemih: buang air kecil menurun karena vasokonstriksi arteri ginjal. Juga, buang air kecil kesulitan yang tidak biasa, sebagai alfa-agonis seperti menyempitkan efedrin sphincter uretra internal, meniru efek stimulasi sistem saraf simpatik.
• Sistem saraf: kegelisahan, kebingungan, insomnia, euforia mania, ringan / halusinasi (jarang kecuali dalam kondisi kejiwaan yang sudah ada sebelumnya), delusi, formication (dapat dibuat, tetapi tidak memiliki bukti terdokumentasi) paranoia, permusuhan, panik, agitasi
• Pernapasan: dyspnea, edema paru
• Lain-lain: pusing, sakit kepala, tremor, reaksi hiperglikemia, mulut kering
The neurotoksisitas l-Ephedrine masih diperdebatkan.
obat reaksi (ADR) yang lebih umum dengan administrasi sistemik (misalnya injeksi atau oral) dibandingkan dengan administrasi topikal (misalnya instillations hidung). ADR yang terkait dengan terapi efedrin meliputi:
• Kardiovaskular: takikardi, aritmia jantung, angina pectoris, vasokonstriksi dengan hipertensi
• dermatologis: kemerahan, berkeringat, jerawat vulgaris
• Gastrointestinal: anoreksia, mual
• kemih: buang air kecil menurun karena vasokonstriksi arteri ginjal. Juga, buang air kecil kesulitan yang tidak biasa, sebagai alfa-agonis seperti menyempitkan efedrin sphincter uretra internal, meniru efek stimulasi sistem saraf simpatik.
• Sistem saraf: kegelisahan, kebingungan, insomnia, euforia mania, ringan / halusinasi (jarang kecuali dalam kondisi kejiwaan yang sudah ada sebelumnya), delusi, formication (dapat dibuat, tetapi tidak memiliki bukti terdokumentasi) paranoia, permusuhan, panik, agitasi
• Pernapasan: dyspnea, edema paru
• Lain-lain: pusing, sakit kepala, tremor, reaksi hiperglikemia, mulut kering
The neurotoksisitas l-Ephedrine masih diperdebatkan.
Kontraindikasi
Efedrin tidak boleh digunakan bersamaan dengan antidepresan tertentu, yaitu SNRIs (serotonin-norepinefrin re-serapan inhibitor), karena hal ini meningkatkan risiko gejala di atas akibat tingkat serum berlebihan norepinefrin.
Bupropion adalah contoh dari antidepresan dengan struktur amphetamine seperti mirip dengan efedrin, dan dikenal sebagai (inhibitor norepinephrine-dopamin kembali-serapan) Ndri. Ini memiliki tindakan yang mempunyai kemiripan lebih amfetamin daripada fluoxetine dalam modus utama tindakan terapeutik melibatkan norepinefrin dan dopamin ke tingkat yang lebih rendah, tetapi juga melepaskan beberapa serotonin dari celah presynaptic. Hal ini tidak boleh digunakan dengan efedrin karena dapat meningkatkan kemungkinan efek samping atas.
Efedrin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penggantian cairan yang tidak memadai, gangguan fungsi adrenal, hipoksia, hypercapnia, asidosis, hipertensi, hipertiroid, hipertrofi prostat, diabetes mellitus, penyakit jantung, pada saat persalinan jika ibu BP> 130/80 mmHg, dan menyusui.
Kontraindikasi untuk penggunaan efedrin meliputi: glaukoma sudut tertutup, Feokromositoma, hipertrofi septum asimetris (stenosis subaortic hipertrofi idiopatik), bersamaan atau baru-baru ini (sebelumnya 14 hari) monoamine oxidase inhibitor (MAOI) terapi, anestesi umum dengan hidrokarbon terhalogenasi (terutama halotan), tachyarrhythmias atau fibrilasi ventrikel, hipersensitivitas untuk efedrin atau stimulan lainnya.
Efedrin tidak boleh digunakan kapan saja selama kehamilan kecuali secara khusus ditunjukkan oleh dokter berkualitas dan hanya jika tidak tersedia pilihan lain.
Efedrin tidak boleh digunakan bersamaan dengan antidepresan tertentu, yaitu SNRIs (serotonin-norepinefrin re-serapan inhibitor), karena hal ini meningkatkan risiko gejala di atas akibat tingkat serum berlebihan norepinefrin.
Bupropion adalah contoh dari antidepresan dengan struktur amphetamine seperti mirip dengan efedrin, dan dikenal sebagai (inhibitor norepinephrine-dopamin kembali-serapan) Ndri. Ini memiliki tindakan yang mempunyai kemiripan lebih amfetamin daripada fluoxetine dalam modus utama tindakan terapeutik melibatkan norepinefrin dan dopamin ke tingkat yang lebih rendah, tetapi juga melepaskan beberapa serotonin dari celah presynaptic. Hal ini tidak boleh digunakan dengan efedrin karena dapat meningkatkan kemungkinan efek samping atas.
Efedrin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penggantian cairan yang tidak memadai, gangguan fungsi adrenal, hipoksia, hypercapnia, asidosis, hipertensi, hipertiroid, hipertrofi prostat, diabetes mellitus, penyakit jantung, pada saat persalinan jika ibu BP> 130/80 mmHg, dan menyusui.
Kontraindikasi untuk penggunaan efedrin meliputi: glaukoma sudut tertutup, Feokromositoma, hipertrofi septum asimetris (stenosis subaortic hipertrofi idiopatik), bersamaan atau baru-baru ini (sebelumnya 14 hari) monoamine oxidase inhibitor (MAOI) terapi, anestesi umum dengan hidrokarbon terhalogenasi (terutama halotan), tachyarrhythmias atau fibrilasi ventrikel, hipersensitivitas untuk efedrin atau stimulan lainnya.
Efedrin tidak boleh digunakan kapan saja selama kehamilan kecuali secara khusus ditunjukkan oleh dokter berkualitas dan hanya jika tidak tersedia pilihan lain.
Efedrin tablet
laporan anekdotal menunjukkan bahwa efedrin membantu belajar, berpikir, atau berkonsentrasi pada tingkat yang lebih besar dari kafein. Beberapa siswa dan beberapa pekerja kerah putih telah menggunakan efedrin (atau Ephedra yang mengandung suplemen herbal) untuk tujuan ini, serta beberapa atlet profesional dan angkat besi. Hal ini umum bagi banyak atlet menggunakan stimulan selama berolahraga. Penggunaan tersebut dari efedrin telah dikaitkan dengan ketergantungan stimulan, serta kematian dari pitam panas pada atlet dan masalah peredaran darah seperti aneurisma aorta di angkat besi, meskipun efek samping ini jarang terjadi.
Sebagai seorang phenylethylamine, efedrin memiliki struktur kimia yang mirip dengan amfetamin dan metamfetamin adalah analog memiliki struktur metamfetamin dengan gugus hidroksil pada posisi β. Karena kesamaan struktural efedrin untuk metamfetamin dapat digunakan untuk membuat metamfetamin menggunakan reduksi kimia di mana gugus hidroksi efedrin adalah dihapus, ini telah membuat efedrin yang sangat dicari prekursor kimia dalam pembuatan metamfetamin ilegal. Metode yang paling populer untuk mengurangi efedrin untuk metamfetamin mirip dengan pengurangan Birch, karena menggunakan amonia anhidrat dan logam lithium dalam reaksi. Metode kedua yang paling populer menggunakan fosfor merah, yodium, dan efedrin dalam reaksi.
Dalam E untuk Ekstasi (sebuah buku memeriksa penggunaan dari MDMA obat di Inggris) penulis, aktivis dan advokat Ekstasi Nicholas Saunders disorot hasil tes menunjukkan bahwa kiriman obat tertentu juga mengandung efedrin. Kiriman dari Ekstasi dikenal sebagai "Strawberry" berisi apa Saunders digambarkan sebagai "kombinasi yang berpotensi berbahaya ketamin, efedrin dan selegiline," seperti melakukan pengiriman tablet "Bebek Duduk" Ecstasy.
Melalui oksidasi, efedrin dapat dengan mudah disintesis ke methcathinone. Efedrin terdaftar sebagai pendahulu Tabel I di bawah Konvensi PBB Melawan Perdagangan Gelap Narkotika dan Psikotropika
[Sunting] Deteksi penggunaan
Mungkin Ephedrine quantitated dalam darah, plasma atau urine untuk memantau penyalahgunaan dimungkinkan oleh atlet, mengkonfirmasikan diagnosis keracunan atau membantu dalam penyelidikan kematian medicolegal. Banyak tes skrining komersial immunoassay diarahkan pada amfetamin lintas lumayan bereaksi dengan efedrin, tetapi teknik kromatografi dengan mudah dapat membedakan efedrin dari turunan phenethylamine lain. Konsentrasi plasma darah atau efedrin biasanya dalam 20-200 mg / L dalam rentang orang mengambil obat terapi, 300-3000 mg / L pada pelaku atau pasien keracunan dan 3-20 mg / L dalam kasus overdosis fatal akut. Batas WADA saat efedrin dalam urin seorang atlet adalah 10 mg / L.
laporan anekdotal menunjukkan bahwa efedrin membantu belajar, berpikir, atau berkonsentrasi pada tingkat yang lebih besar dari kafein. Beberapa siswa dan beberapa pekerja kerah putih telah menggunakan efedrin (atau Ephedra yang mengandung suplemen herbal) untuk tujuan ini, serta beberapa atlet profesional dan angkat besi. Hal ini umum bagi banyak atlet menggunakan stimulan selama berolahraga. Penggunaan tersebut dari efedrin telah dikaitkan dengan ketergantungan stimulan, serta kematian dari pitam panas pada atlet dan masalah peredaran darah seperti aneurisma aorta di angkat besi, meskipun efek samping ini jarang terjadi.
Sebagai seorang phenylethylamine, efedrin memiliki struktur kimia yang mirip dengan amfetamin dan metamfetamin adalah analog memiliki struktur metamfetamin dengan gugus hidroksil pada posisi β. Karena kesamaan struktural efedrin untuk metamfetamin dapat digunakan untuk membuat metamfetamin menggunakan reduksi kimia di mana gugus hidroksi efedrin adalah dihapus, ini telah membuat efedrin yang sangat dicari prekursor kimia dalam pembuatan metamfetamin ilegal. Metode yang paling populer untuk mengurangi efedrin untuk metamfetamin mirip dengan pengurangan Birch, karena menggunakan amonia anhidrat dan logam lithium dalam reaksi. Metode kedua yang paling populer menggunakan fosfor merah, yodium, dan efedrin dalam reaksi.
Dalam E untuk Ekstasi (sebuah buku memeriksa penggunaan dari MDMA obat di Inggris) penulis, aktivis dan advokat Ekstasi Nicholas Saunders disorot hasil tes menunjukkan bahwa kiriman obat tertentu juga mengandung efedrin. Kiriman dari Ekstasi dikenal sebagai "Strawberry" berisi apa Saunders digambarkan sebagai "kombinasi yang berpotensi berbahaya ketamin, efedrin dan selegiline," seperti melakukan pengiriman tablet "Bebek Duduk" Ecstasy.
Melalui oksidasi, efedrin dapat dengan mudah disintesis ke methcathinone. Efedrin terdaftar sebagai pendahulu Tabel I di bawah Konvensi PBB Melawan Perdagangan Gelap Narkotika dan Psikotropika
[Sunting] Deteksi penggunaan
Mungkin Ephedrine quantitated dalam darah, plasma atau urine untuk memantau penyalahgunaan dimungkinkan oleh atlet, mengkonfirmasikan diagnosis keracunan atau membantu dalam penyelidikan kematian medicolegal. Banyak tes skrining komersial immunoassay diarahkan pada amfetamin lintas lumayan bereaksi dengan efedrin, tetapi teknik kromatografi dengan mudah dapat membedakan efedrin dari turunan phenethylamine lain. Konsentrasi plasma darah atau efedrin biasanya dalam 20-200 mg / L dalam rentang orang mengambil obat terapi, 300-3000 mg / L pada pelaku atau pasien keracunan dan 3-20 mg / L dalam kasus overdosis fatal akut. Batas WADA saat efedrin dalam urin seorang atlet adalah 10 mg / L.
